Йохимбин жидкий. Как принимать препарат спортивного питания йохимбин гидрохлорид
Йохимбин гидрохлорид рекомендовано принимать людям, которые следят за своей фигурой (похудение или наращивание мышечной массы). В инструкции также описано его положительное влияние на эрекцию у мужчин. В первое время препарат был направлен на улучшение потенции. Позже уже были выявлены и другие его свойства.
Это алкалоид, обладающий стимулирующим действием на центральную нервную систему. Он способен усиливать приток крови к половым органом, улучшая тем самым потенцию и усиливая оргазм. Ускоряет процесс сжигания жиров в организме.
Получают его:
- из коры дерева Белого квехабро;
- из дерева йохимбе;
- из кустарника раувольфия змеиная.
Прием препарата также снимает негатив и улучшает настроение. Влияет на качество сна. Он становится крепким и ярким. Если дозировка превышена, то она может стать причиной кошмаров. Второе название препарата йохимбина – квебрахин. Хотя встречается оно реже официального названия. Зависит от того из какого дерева добыт алкалоид.
Форма выпуска
Препарат выпускают в форме таблеток для перорального применения. Допускаемый окрас: белый или слегка желтого цвета.
Упакованы таблетки в пластиковые контейнеры. В них может находиться от 25 до 250 таблеток. Или в пластины, в них находится по 10 таблеток.
Состав
В таблетке содержится 5 мг йохимбина гидрохлорида.
Для улучшения усвоения добавлены вспомогательные вещества:
- крахмал картофеля;
- моногидрат лактозы (молочный сахар);
- стеарат кальция;
- смесь (целлюлоза, лактоза и гипромелоза).
- Выпускается препарат и в виде чая. Состоит из смеси сушеных трав.
В смеси чая йохимбин входит:
- кора дерева йохимбин;
- корень женьшеня;
- имбирь;
- зеленый чай Оолонг
- ягоды земляники;
- гибискус;
- дамиана.
В составе чая имеются вещества усиливающие эффект похудения, поэтому его рекомендуют пить для ускорения результата. Чай более безвреден, чем таблетки.
Показания к применению
Йохимбин гидрохлорид, инструкция которого описывает состав препарата и показания к его приему, имеет широкий спектр действия.
Его назначают при следующих нарушениях в работе организма:
Основное предназначение йохимбина сводится к улучшению половой жизни и избавлению организма от лишнего веса.
Именно по этим свойствам препарат получил свою популярность.
Противопоказания
Препарат считается безопасным, но имеется ряд ограничений. Перед приемом нужна консультация со специалистом.
При каких заболеваниях прием препарата запрещен:
- повышенное или пониженное давление. Врач должен определить дозировку, чтобы препарат оказал правильное влияние и не ухудшил состояние организма;
- болезни печени и почек;
- возраст до 18 лет;
- при беременности и кормлении грудью;
- непереносимость одного или нескольких компонентов препарата;
- адреномиметики совместно с препаратом йохимбин принимать не рекомендуется;
- ишемическая болезнь сердца;
- болезни органов ЖКТ;
- при проблемах со зрением;
- при психологических заболеваниях.
Прием препарата разрешен, если отсутствуют противопоказания.
Йохимбина гидрохлорид: инструкция по применению для мужчин и женщин
Йохимбин гидрохлорид, инструкция которого описана далее, пьют для устранения проблем с эрекцией и при занятиях спортом. Препарат запрещено принимать совместно с алкогольной продукцией, обязательно соблюдение диеты.
| Для чего применяется | Количество таблеток | Сколько раз в сутки | В какое время | Курс приема (недели) |
| Для улучшения эрекции | 1 — 2 | 1 — 3 | Во время приема пищи | 3 – 5 |
| При занятиях спортом | 1 -2 | 1 — 3 | За полчаса до занятий спортом | 3 — 4 |
Таблетки принимают, не разжевывая, и запивают большим количеством воды. Доза не должна превышать 6-и таблеток в сутки. Не рекомендуется принимать позже, чем за 2 часа до сна. Время выведения препарата из организма около 6 часов.
Важно не превышать суточную дозировку.
Запивать водой, разрешено кофе или соками (хотя вода в приоритете). Если принимать йохимбе в виде чая, там сильных ограничений нет. Можно выпивать до 5-6 кружек в сутки. Запаривать в течение 5-10 мин 10 г сухого чая на 200 мл воды. Сахар желательно не использовать.
Как принимать для похудения
Препарат рекомендовано принимать отдельно от приема пищи. Еда уничтожает способность йохимбина бороться с жировыми отложениями. Из рациона убирается и вся жирная пища. Кофе усиливает процесс похудения, поэтому рекомендуется им запивать таблетки.
Похудение при приеме йохимбина происходит за счет блокирования гормонов, которые отвечают за отложение жиров в проблемных местах. При этом происходит выработка большого количества энергии. Препарат принимается не только для похудения, но и для занятий спортом.
Полезные свойства йохимбина при похудении следующие:
- кровоток к тканям и органам усиливается;
- жировые отложение расщепляются с высвобождением тепла и энергии;
- увеличивает двигательную активность;
- повышает выносливость при занятиях спортом.
Наибольший эффект от препарата наблюдается при утреннем приеме. Суточную дозу делят на 3 части и принимают на пустой желудок, часа за 3 до основного приема пищи. Курс может длиться до 2,5 месяцев.
При начале применения советуется начинать с малых доз. Лучше всего с 1 таблетки, принятой утром. Далее можно дозу увеличивать, но не больше суточной дозы (зависит от веса).
Желающим похудеть (особенно женщинам), йохимбин рекомендуется употреблять в виде чая. Он более безвреден для организма и нет жестких правил по его применению.
Для приготовления напитка потребуется:
- 10-20 г йохимбина в сухом виде растворить в ¼ л воды:
- Далее напиток нагревают, но не кипятят;
- Пить чай необходимо на пустой желудок.
Чай создает ощущение сытости, поэтому не будет поступление в организм лишних калорий. Вкус у него приятный и освежающий. Чай пользуется успехом в жаркое время года в качестве прохладительного напитка.
Средняя разовая доза приема препарата может варьироваться в зависимости от веса:
| Вес | Количество в (мг) в сутки |
| 60 | 12 |
| 80 | 16 |
| 100 | 20 |
| 120 | 24 |
При наличии большего веса йохимбин можно принимать только после консультации с терапевтом и кардиологом. Так как на сердце и так идет большая нагрузка из-за избыточной массы.
Йохимбин помогает избавиться от жировых клеток именно в проблемных местах и тем самым он отлично корректирует фигуру. Из-за этого препараты с содержанием йохимбина получили большую популярность у женщин, следящих за своим весом.
Принимать йохимбин, для уменьшения массы тела, рекомендуется еще и из-за того, что он оказывает ряд положительных действий на организм.
Почему еще полезно принимать йохимбин худеющим людям:
Если только принимать йохимбин, без физических нагрузок, то результат будет не таким ощутимым. При приеме препарата обязательно соблюдать диету, не смешивать его с едой. Иначе результат будет нулевым.
Как принимать при занятиях бодибилдингом
Для начала нужно высчитать суточную дозу препарата, в зависимости от массы тела. Для этого нужно брать 0,2 мг на 1 кг веса. Полученная суточная доза делится на 3 части. Начинают прием йохимбина с утра на пустой желудок. Потом днем, за 1 час до тренировки. И вечером, за 3 часа до сна.
Для получения положительного эффекта использования йохимбин гидрохлорида без вреда для здоровья важно принимать средство рекомендованными дозами строго в соответствии с инструкцией. Йохимбин можно принимать, как в чистом виде, так и БАДы с его содержанием. Сам препарат помогает избавиться от подкожного жира. Тем самым добивается результат – идеальный мышечный рельеф спортсмена. При этом необходимо проводить специальные занятия.
Обязательно соблюдать диету, жирная пища полностью исключается. Углеводы в пище остаются на минимуме, а белки на максимуме. Продолжительность приема препарата длится не менее 21-го дня, но не более 10 недель.
Если принимается препарат с содержанием йохимбина, для набора мышечной массы, то его рекомендуется пить только перед походом в спортзал.
Кофе усиливает действие препарата. При этом следует учитывать, что напиток дает сильную нагрузку на сердце. Злоупотреблять совместным употреблением кофе и йохимбина не стоит. Можно посадить сердце.
- средства, усиливающие сжигание жиров и их расщепление. Организм может не выдержать такой нагрузки и дать сбой. К тому же жировые клетки должны присутствовать в организме, иначе будет сильное истощение;
- антидепрессанты (особенно которые блокируют норадреналин);
- алкоголь исключается полностью, даже малая доза может исказить желаемый результат.
Дополнительные советы для бодибилдеров по применению йохимбина:
- Обязательно подобрать соответствующие нагрузки для наращивания в той или иной области мышечной массы. Без тренировок максимум, чего получится достичь, это снижение массы тела.
- Нельзя совместно употреблять три препарата (йохимбин, эфедрин и кофе). Эта запредельная нагрузка на сердце. А вот по отдельности, например эфедрин и йохимбин, сочетаются не плохо.
- Обязательно проверять подлинность продукции. Не покупать в непроверенных точках или на подозрительных сайтах.
Йохимбин в спортивном питании для бодибилдеров:
Побочные эффекты
Они бывают крайне редко и часто из-за несоблюдения дозировки.
Выражается это:
- появлением бессонницы и нарастанием чувства тревоги;
- проблемы с давлением (повышение или понижение), учащение сердцебиения;
- сильная головная боль и головокружение;
- проблемы с пищеварительным трактом: отсутствие аппетита, тошнота, боли в области желудка;
- жидкий стул;
- аллергическая реакция, покраснение кожи;
- излишнее потоотделение;
- трясутся руки;
- появление эрекции без сексуального возбуждения;
- уменьшение количества суточной дозы мочи.
В этом случае прием препарата сразу прекращается. Возобновить можно только после консультации у терапевта.
Особые указания
Передозировка
При передозировке препаратом проявляются симптомы, описанные в побочных действиях, только более ярко выраженные. Может проявиться сразу несколько.
Это может быть:
- внезапное появление чувства тревоги, страха;
- резкое повышение или понижение давления;
- мигрень с сильным головокружением;
- рвота, резкие боли в области желудка;
- диарея;
- сильный тремор в руках.
Симптомы передозировки наступают через 30-45 мин после приема препарата. До приезда скорой помощи начинать делать промывание желудка. Принимать препараты ликвидирующие действие йохимбина не рекомендуется. Это могут делать только врачи.
Взаимодействие
- клонидин. Он нейтрализует эффект от йохимбина;
- клопирамин. Лекарство увеличивает концентрацию йохимбина в крови;
- антидепрессанты . Могут усилить побочные эффекты;
- кофе. Усиливает действие препарата, но и оказывает излишнюю нагрузку на сердце;
- транквилизаторы . Они теряют свои свойства.
Если принято решение в пользу приема йохимбина, то прием вышеперечисленных препаратов отменяется. Или соблюдается точная дозировка рекомендованная врачом-терапевтом.
Аналоги Yohimbine hcl
Аналогов йохимбина не много и они не полностью повторяют все полезные свойства препарата. Основными аналогами являются препараты для улучшения потенции.
Список:
- Шпигель. В состав средства входит: йохимбин, крахмал, тальк, гуммиарабик. Основное предназначение, усиление потенции.
- Эротон. Основное действующее вещество – силденафил. Вспомогательные составляющие: крахмал (картофельный), стеарат магния, целлюлоза. Для улучшения потенции.
- Левитра. Основу составляет — варденафила гидрохлорида тригидрат. Присутствуют и вспомогательные компоненты. Помогает, улучшит потенцию.
- Виагра. Состав: силденафил, целлюлоза, стеарат магния и вспомогательные компоненты. Препарат предназначен для улучшения потенции.
- Йохимбе форте Эвалар . В составе препарата: йохимбин, цинк, селен, экстракт женьшеня. Помогает избавиться от наркотической зависимости, тяги к курению и алкоголю, укрепляет иммунную систему.
Аналоги не заменят полностью препарат йохимбе, да и цены на них на порядок выше.
Сроки и условия хранения
Йохимбин гидрохлорид, инструкция которого описана выше, нужно хранить правильно, иначе он потеряет свои свойства:
- Препарат считается годным в течение 3-х лет с даты изготовления.
- Можно хранить, как в холодильнике, так и в аптечке.
- Температура не должна превышать 25 градусов выше нуля.
- Отсутствие доступа к препарату детям.
Цена в аптеках Москвы, СПб, регионов (сделать таблицей)
Ниже рассмотрены цены в 10-ти городах:
| Наименование города | Цена в рублях за количество таблеток | |||||
| 50 | 100 | 150 | 200 | 250 | 1 | |
| Москва | 200 — 260 | 400 — 500 | 450 — 550 | 600 — 780 | 650 — 920 | 3 — 5 |
| Санкт-Петербург | 240 — 300 | 450 — 550 | 490 — 670 | 630 — 800 | 700 — 960 | 3 — 6 |
| Екатеринбург | 250 — 300 | 440 — 560 | 500 — 650 | 640 — 810 | 730 — 970 | 3 — 6 |
| Волгоград | 190 — 230 | 370 — 460 | 430 — 510 | 570 — 740 | 700 — 850 | 2,5 — 4 |
| Владивосток | 190 — 250 | 380 — 490 | 430 — 520 | 580 — 750 | 630 — 880 | 2,5 — 5 |
| Воронеж | 200 — 250 | 390 — 480 | 440 — 530 | 590 — 770 | 640 — 900 | 2,5 — 5 |
| Красноярск | 210 — 240 | 400 — 480 | 450 — 490 | 600 — 750 | 650 — 880 | 2,5 — 5 |
| Самара | 210 — 260 | 400 — 500 | 450 — 560 | 610 — 780 | 650 — 910 | 3 — 5 |
| Пермь | 200 — 290 | 410 — 530 | 450 — 600 | 620 — 800 | 650 — 970 | 4 |
| Уфа | 200 — 260 | 400 — 480 | 460 — 560 | 600 — 790 | 650 — 930 | 3 — 5 |
Можно заказать препарат дешевле в интернете, но предварительно убедиться в подлинности продукта.
Специалист по спортпиту и тренер тренажёрного зала | подробнее >>
Закончил: Белорусский Государственный Педагогический Университет имени М. Танка. Специальность: социальная работа, педагогика. Курсы по оздоровительному фитнесу и бодибилдингу при Белорусском Государственном Университете Физической Культуры, на кафедре оздоровительной физической культуры. КМС по армрестлингу, 1й взрослый разряд по рукопашному бою. Призер кубка Республики Беларусь по рукопашному бою. Призер Республиканской Динамиады по рукопашному бою.
Место в : 3 ()
Дата: 2015-04-10 Просмотры: 101 422 Оценка: 4.6
За что статьям даются медали:
Если вы занимаетесь профессионально спортом или просто готовите свое тело к пляжному сезону, то наверняка думали о применении жиросжигателей и увеличении работоспособности в процессе тренировки. Если мы возьмем практически любой с термогенным эффектом, то увидим, что в составе присутствует йохимбин гидрохлорид (Yohimbine HCL). В данной статье я разберу полезные свойства этого вещества, расскажу, как он применяется в фитнесе и разберу миф, который распространен среди бодибилдеров, по поводу увеличения выработки тестостерона с помощью этого препарата.
Итак, Йохимбин – это вещество, получаемое из африканского растения Йохимбе, растущего в странах Африки и реализуемого в виде экстракта для увеличения мужского либидо. Препарат имеет яркое стимулирующее и симпатолитическое действие. Его часто используют для лечения импотенции и улучшения либидо у мужчин.
Доказанное действие Йохимбина на организм человека:
- Усиливает термогенез (сжигание жира).
- Поднимает настроение, увеличивает двигательную активность, увеличивает частоту сердечных сокращений.
- Усиливает мужское либидо, в случаях его снижения, вызванного переутомлением или стрессом. На основании этого свойства йохимбин был включен в международный список препаратов, которые могут оказывать действие как афродизиак (средство повышающее половое влечение).
- Стимулирует ЦНС, улучшает концентрацию.
Применение в спорте
Прием йохимбина перед тренировкой способен привести к намного большему высвобождению норадреналина, по сравнению с обычной тренировкой без применения данной добавки. Так как концентрация альфа 2–адренорецепторов находится в проблемных местах, как у мужчин, так и у женщин, йохимбин целенаправленно блокирует данные рецепторы, его применение оправданно в предсоревновательный период для лучшего и качественного сжигания подкожного жира. За счет эффективной стимуляции ЦНС и повышения двигательной активности, йохимбин будет не лишним для увеличения и улучшения ее качества.Йохимбин и тестостерон
Многие спортсмены, в частности бодибилдеры, считают, что йохимбин способен поднимать уровень тестостерона. Однако это не доказано. Это мнение бытует из-за того, что йохимбин входит в состав многих препаратов, которые применяются для лечения импотенции. Вследствие приема данных препаратов усиливалась циркуляция крови в половых органах. Это приводило к улучшению эрекции у мужчин, с соответствующим усилением сексуальной активности. Но все это происходит и при высоком уровне тестостерона. То есть способность йохимбина усиливать эрекцию, ещё не говорит о его способности . Подчеркну, что действие йохимбина на уровень тестостерона не доказано.Препараты содержащие йохимбин
Препараты, которые содержат йохимбин, могут быть однокомпонентными и многокомпонентными. Добавки, в составе которых содержится только йохимбин:- Дозировки и противопоказания
Обычно йохимбин принимают до тренировки за 30-45 минут. Безопасной дозировкой считается 5-10 мг. Однако, если вы не испытываете дискомфорта, то можете смело повысить её до 20 мг, что усилит процесс жиросжигания.
При приеме могут возникнуть следующие побочные эффекты: колебание артериального давления, возбудимость, бессонница, нарушения сердечного ритма. Если вы почувствуете данные симптомы, то следует снизить дозировку или прекратить прием.
Персональные тренировки по фитнесу от автора этой статьи:
- составление тренировочных программ и питания онлайн,
- снижение и корректировка веса,
- набор мышечной массы,
- ЛФК при различных заболеваниях (в том числе и спины),
- реабилитация после травм,
Если вы все чаще в спортзале задумываетесь о быстром и безопасном сжигании подкожного жира, при этом особо себя не изнуряя разными заморскими диетами, стоит обратить внимание на Йохимбин. Это растительный алкалоид получаемый из коры африканского дерева Йохимбе. Вполне себе натуральный препарат, часто используется в составе комбинированных жиросжигателей от ведущих производителей спортивного питания.
Фармакологическая группа: алкалоиды; альфа-адреноблокаторы; препараты для похудения; препараты для лечения сексуальной дисфункции. Его часто используют для лечения импотенции и улучшения либидо у мужчин. Можно купить в любой аптеке без рецепта по доступной цене.
Действия которые оказывает препарат на организм
- Стимулирует центральную нервную систему, увеличивает концентрацию и внимание.
- В целом поднимает настроение, увеличивает двигательную активность.
- Усиливает термогенез (сжигание жира).
- Повышает половое влечение и либидо, в том числе устраняет проблемы с эректильной дисфункцией.
- Снижает уровень депрессии и утомления.
- Понижает аппетит.
Йохимбин отлично подходит и для сушки - как мужскому, так и женскому полу. Каждый бодибилдер знает, как тяжело набрать качественную мышечную массу. Но намного сложнее придать своим мышцам видимый и четкий рельеф, именно для этого и необходимо сжигать подкожный жир, принимая жиросжигающие добавки, соблюдать строгую диету и делая аэробные нагрузки.
Некоторые спортсмены утверждают, что прием Йохимбина повышает уровень тестостерона в крови. Но это полностью еще не доказано. Да он усиливает потенцию и увеличивает либидо но только благодаря увеличению кровотока к органам малого таза.
Время полу-выведения препарата около 6 часов. Когда рассчитана суточная доза препарата, в зависимости от вашего веса, ее делят на три приема в день.
Как принимать
Принимается внутрь, не разжевывая, запивая водой, соком. Первое принятие препарата должно приходиться на раннее утро - натощак. Следующую - за час до тренировки, это усилит выработку норадреналина. Третий прием - за 3-4 часа до приема пищи. Курс приема длится от 3 до 9 недель. Если вы принимаете жиросжигающий комплекс с йохимбином, то пить его следует только перед тренировкой. При приеме добавки стоит урезать прием углеводов, а сделать акцент на пищу богатую белком. Принимая Йохимбин с большим количеством углеводов вы усиливаете высвобождение инсулина, который способствует отложению жиров и не дает им распадаться.
Внимание
Если ваша цель — похудеть, ни в коем случае не стоит принимать йохимбин во время еды, так как его жиросжигающие свойства аннулируются. Принимать стоит минимум за 1 час до еды.
Доказано что прием кофеина вместе с Йохимбином усиливает жиросжигающие свойства препарата, но увеличивается нагрузка на сердце. Наилучшая доза кофеина - 200 мг. Не надо сочетать йохимбин, кофеин и эфедрин вместе.Либо йохимбин и кофеин, либо эфедрин и кофеин.
Не стоит при приеме йохимбина употреблять препараты усиливающие термогенез (жиросжигание) и липолиз (метаболический процесс расщепления жиров ). Не рекомендуется принимать препарат при приеме антидепрессантов, которые блокируют деятельность норадреналина. Также требуется полностью исключить алкоголь.
Побочные эффекты йохимбина
При передозировке Йохимбина могут наблюдаться такие побочные эффекты как учащенное сердцебиение, повышенное кровяное давление, перевозбуждение и бессонница. При обнаружении таких симптомов прием препарата стоит прекратить или снизить дозировку. Йохимбин не следует употреблять пациентам с любыми расстройствами печени, почек, болезнями сердца или психическими расстройствами.
Заключение : большинство спортсменов положительно отзываются о йохимбине. За счет повышения концентрации тренировки проходят куда эффективнее, а результативность их, соответственно растет. Принимая препарат можно эффективно сжечь подкожный жир. Но помните, что не стоит полагаться исключительно на «волшебный порошок», так как сам процесс сушки требует временных затрат, комплексного подхода и твердой силы воли.
Экстракт коры дерева йохимбе заинтересовал медиков достаточно давно, когда выяснилось, что туземцы используют ее для сохранения и приумножения мужской силы.
Однако проводимые ранее клинические исследования не смогли доказать эффективность этого средства. Интерес к нему вернулся с появлением новых технологий ближе к концу 1980-х гг.
Именно тогда из коры дерева был выделен алкалоид йохимбин, который и послужил основой для создания ряда лекарственных препаратов, а специалисты смогли доказать его блокирующее действие на адренорецепторы типа α2.
Но после появления силденафила и его аналогов урологи практически не назначают данные медикаменты, считая их недостаточно результативным. Однако насколько оправдана такая тактика терапии эректильной дисфункции? Латинское наименование дерева йохимбе — Pausinystalia yohimbe, ареал его распространения — леса в западной части африканского континента.
Дерево может достигать высоты 10-15 метров, по внешнему виду напоминает обыкновенный дуб. В лечебных целях используется кора. Она достаточно толстая (до 0,8 см) и плотная, перед сушкой и измельчением ее тщательно очищают от лишайников.
Фото сырья и самого дерева можно с легкостью найти в википедии. В фармацевтических целях из коры получают алкалоид йохимбина гидрохлорид, который является основным компонентом одноименного лекарственного препарата.
Кроме того, данное соединение входит в состав огромного количества спортивных добавок благодаря жиросжигающему и стимулирующему эффекту. Йохимбин выпускается в форме таблеток по 0,05 г украинской фабрикой «Здоровье», российская компания Эвалар производит препарат Йохимбе Форте в виде капсул. В его состав помимо 0,7 г алкалоида коры знаменитого африканского дерева дополнительно входит сильнейший адаптоген женьшень и микроэлементы (цинк и селен). Соответственно и цена его несколько выше.
На рынке присутствует еще множество БАДов, содержащих йохимбин. Они являются аналогами оригинального препарата и, как правило, включают другие полезные для мужского здоровья компоненты. В соответствии с фармакологической классификацией данный алкалоид относится к группе блокаторов адренорецепторов типа α2.
Механизм действия йохимбина гидрохлорида обусловлен следующими эффектами:
- стимуляция секреция норадреналина, оказывающего возбуждающее и стимулирующее влияние на клетки центральной и периферической нервной системы, сосудов, мускулатуру;
- расслабление эндотелий артериальных сосудов, питающих органы малого таза и, соответственно, увеличение притока крови к гениталиям.
По большому счету, это средство растительного происхождения ничем не отличается от синтетических блокаторов α2-адренорецепторов. Однако он действует избирательно в отношении органов половой системы, практически не влияя на состояние магистральных сосудов и других отделов сердечно-сосудистой системы даже в большой дозировке.
Блокируя активность α-адренорецепторов, йохимбин способствует и быстрому похудению. Под влиянием этого растительного препарата высвободившийся из депо жир расщепляется с образованием необходимой для физической и умственной активности энергии.
Скопления жира на определенных участках объясняют особенностями локализации α2-адренорецепторов, поэтому йохимбин помогает избавиться от липидных отложений в проблемных областях (живота, бедер и ягодиц).
Но применение данного препарата не рассматривалось с точки зрения доказательной медицины. Данные о его эффективности в снижении веса основаны на отзывах людей, принимавших спортивное питание, и тренеров. В официальной инструкции к лекарственному средству упоминаний о возможности использования в качестве жиросжигателя нет.
Лечебный результат препаратов, содержащих йохимбин, проявляется в следующем:
- улучшение либидо;
- повышение силы потенции;
- увеличение продолжительности коитуса;
- активация кровотока в области органов малого таза;
- бодрость, повышение эмоциональной и физической выносливости, благодаря нормализации сосудистого тонуса;
- антидиуретический эффект.
По отзывам врачей и пациентов, йохимбин переносится хорошо и редко становится причиной появления нежелательных реакций. Однако в отличие от прочих растительных медикаментов, его нельзя сочетать со стимуляторами нервной деятельности, в том числе напитками, содержащими алкоголь и кофеин. Подробнее о совместимости йохимбина с другими лекарственными веществами следует уточнить у врача.
Что касается фармакокинетических показателей, йохимбин отличается быстрым и полным всасыванием из пищеварительного тракта. Его максимально возможная концентрация в кровотоке отмечается спустя 45 мин — 1 час.
Связывается с белковыми соединениями плазмы крови больше чем на 80%. Метаболизм алкалоида осуществляется преимущественно в печени и частично в почках. Однако существенным недостатком йохимбина является кратковременный эффект, ведь период его полувыведения из организма не превышает 3 часов, а спустя сутки после приема терапевтической дозы он вообще не обнаруживается в кровотоке.
Йохимбин: противопоказания и показания к назначению, нежелательные реакции, возникающие на фоне лечения
Основным показанием к применению очищенного алкалоида коры дерева йохимбе является эректильная дисфункция, вызванная как функциональными, так и психологическими отклонениями. Однако благодаря тому, что йохимбин обладает способностью к стимуляции кровотока в области малого таза, его назначают при недостаточно сильной потенции, короткой продолжительности полового акта, снижении либидо.
Йохимбин, противопоказания к которому немногочисленны, воздействует на α2-адренорецепторы мускулатуры мочевыделительных путей, поэтому его рекомендуют принимать мужчинам, страдающим от атонии мочевого пузыря и недержания мочи.
Вместе с тем, Йохимбина гидрохлорид не является афродизиаком, так как он не влияет на концентрацию тестостерона и других гормонов, регулирующих половое влечение к противоположному полу. Повышение либидо скорее обусловлено появлением у мужчины чувства уверенности в собственных сексуальных силах.
К лечению таблетками Йохимбин противопоказания включают следующие состояния:
- возраст до 16 лет, исследования по поводу влияния препарата на детский организм не проводились ввиду нецелесообразности;
- беременность и лактация, в частности это касается спортивных жиросжигателей;
- сильные колебания артериального давления;
- выраженные нарушения функционирования печени и почек;
- высокий риск аллергической реакции на алкалоид коры йохимбе;
- ишемические расстройства;
- эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки пищеварительного тракта.
В качестве вспомогательного вещества таблетки Йохимбина гидрохлорида содержат лактозу, поэтому их нельзя принимать пациентам с наследственной непереносимостью лактозы и нарушениями ее метаболизма.
Осложнения на фоне применения Йохимбин, противопоказания к которому включают прием ряда лекарственных препаратов, связаны с блокировкой адренорецепторов в других тканях.
Некоторые пациенты отмечают появление таких нежелательных симптомов:
- приступы головокружения;
- мелкое дрожание пальцев;
- повышенная нервная возбудимость вплоть до раздражительности и бессонницы;
- головные боли;
- сильные приступообразные боли в эпигастральной области;
- тошнота, иногда доходящая до рвоты;
- колебания артериального давления;
- ускорение ритма сердцебиения;
- дурнота при резкой перемене положения тела;
- длительная эрекция, вызванная спазмом сосудов и не связанная с половым возбуждением.
Нежелательные реакции при приеме Йохимбина гидрохлорида встречаются нечасто. Если осложнения носят выраженный характер, от применения лекарства отказываются и заменяют его другими более безопасными средствами. Это могут быть растительные биодобавки (не содержащие алкалоида) либо медикаменты других фармакологических групп.
Как принимать Йохимбин для потенции: дозировка, симптомы передозировки и взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Во избежание побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта, пить лекарство советуют во время приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Рекомендованная доза составляет по 1 таблетке трижды в сутки. При отсутствии клинического результата дозировку можно повысить вдвое. Как принимать Йохимбин для потенции можно узнать у лечащего врача. Общий курс лечения следует продолжать от 14 до 28 дней.
Максимальная разовая доза очищенного алкалоида составляет 0,01 г, а предельная суточная — 0,03 г.
Но далеко не все пациенты соблюдают предписанную инструкцией дозировку, поэтому доктора иногда сталкиваются со случаями приема слишком большого количества таблеток.
В таких ситуациях отмечают все признаки нарушения работы симпатического отдела нервной системы, это:
- сильное головокружение, протекающее с расстройством координации движений;
- резкая слабость, обморочное состояние;
- рвота;
- спутанность сознания;
- нарушения чувствительности нервных окончаний;
- обильно слюно- и слезотечение;
- потливость, приливы жара;
- чувство сильного страха и тревоги;
- выраженная тахикардия;
- гипертония.
При нарушении рекомендаций врача больному дают антагонисты этого препарата, в частности, лекарство Клонидин. На начальном этапе дезинтоксикационной терапии его дозировка составляет 0,02 г, затем вводят по 0,01 г каждые 60 минут до облегчения состояния пациента. Также проводят симптоматическое лечение, направленное на устранение основных признаков передозировки Йохимбина.
Повышение количества таблеток не сказывается на эффекте от приема препарата, поэтому при лечении эректильной дисфункции необходимо следовать инструкции, как принимать Йохимбин для потенции.
Данное лекарство комбинируется далеко не со всеми медикаментами. В первую очередь, его нельзя сочетать с противоположными по действию препаратами, то есть адреномиметиками, к которым относится Клонидин, Метилдопа, Бримонидин и др.
При комбинации Йохимбина гидрохлорида с адреномиметиками они попросту сводят «на нет» действие друг друга. Также под влиянием данного лекарства для терапии эректильной дисфункции возрастает риск нежелательных реакция от применения антидепрессантов, ряда анксиолитиков, препаратов для лечения гипертонической болезни.
Йохимбин для потенции: особые указания по применению лекарства
Лекарственный препарат Йохимбина гидрохлорид и многочисленные, не менее популярные БАДы, содержащие в своем составе алкалоид коры этого африканского растения, продаются в каждой аптеке. Их также можно заказать онлайн на сайтах медицинских магазинов. Йохимбин для потенции продают по рецепту врача.
Хранят препарат при комнатной температуре, но оберегая от попадания прямых солнечных лучей. Также следует держать упаковку с таблетками вдали от детей. Срок годности составляет 3 года.
Кроме того, препарат влияет на активность нервной системы, поэтому на время лечения доктора рекомендуют отказаться от управления автотранспортом и другими типами работ, требующими повышенной концентрации внимания.
Препарат Йохимбин: аналоги, отзывы и стоимость
На сегодняшний день существует только один препарат Йохимбин, который содержит высокоочищенный и концентрированный алкалоид. Именно этим объясняется и относительно низкая дозировка активного вещества — всего 5 мг, когда в различных БАДах концентрация алкалоида гораздо выше.
Аналогами оригинального Йохимбина гидрохлорида служат следующие медикаменты:
- Йохимбе Форте (Россия), содержащий женьшень и некоторые минералы;
- Супер Йохимбе Плюс (США), дополнительно в состав препарата входит экстракт корней солодки и элеутерококка колючего, листьев дамианы, коры муиры пуамы, плодов пальмы сабаль;
- Ачив (США), который помимо йохимбина содержит также корень элеутерококка, плода ползучей пальмы, готу кола и другие компоненты;
- Тонгкат Али Платинум, в его составе нет йохимбина, однако его замещают другие растительные компоненты.
Препарат Йохимбин в настоящее время назначают не так часто. Это объясняется появлением новых, более эффективных и сравнительно безопасных медикаментов.
Настоящим прорывом в области терапии эректильной дисфункции стало появление принципиально новых медикаментов (Левитры, Тэддалиса и др.), причем их ассортимент постоянно расширяется. Однако препарат Йохимбин по-прежнему популярен благодаря относительно низкой стоимости (около 170-300 рублей за упаковку из 50 таблеток), хорошей переносимости и оказываемому результату.
Поэтому он служит прекрасной альтернативой современным дорогим лекарствам, которые имеют не меньше противопоказаний и часто вызывают многочисленные побочные реакции.
Йохимбин является жиросжигающим веществом. Несмотря на свою эффективность, побочным эффектом йохимбина может быть беспокойство, кроме того, это вещество может вступать во взаимодействие с другими фармпрепаратами. Фармакологическая группа: алкалоиды; альфа-адреноблокаторы; препараты для похудения; препараты для лечения сексуальной дисфункции.
Фармакологическое действие: Альфа-адреноблокатор, влияет преимущественно на пресинаптические центральные и периферические α2-адренорецепторы. Усиливает приток крови к органам малого таза (в т.ч. к половым органам). Повышает либидо и потенцию. Оказывает антидиуретическое действие, вызывает увеличение ЧСС и АД.
Воздействие на рецепторы:
альфа-2-адренорецепторы (антагонист);
альфа-1-адренорецепторы (антагонист);
5-HT 1A (частичный агонист);
5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F, 5-HT2B и D2-рецепторы (антагонист);
5 - HT1E, 5-НТ 2А, 5-HT5A, 5-HT7 и D3 рецепторы (слабое сродство).
Йохимбин – алкалоид, обладающий эффектами стимулятора и . Содержится, наряду с несколькими другими активными алкалоидами, в растении Йохимбе (Pausinystalia Yohimbe), а также Раувольфия Змеиная (индийский Snakeroot) и Алана (Alchornea floribunda, или Niando). Йохимбин используется в качестве диетической добавки, и продается без рецепта в форме травяного экстракта. Кроме того, йохимбин выпускается в виде рецептурного лекарства для лечения сексуальной дисфункции. Были проведены исследования йохимбина как средства от диабета 2 типа у человека и животных с полиморфизмом гена 2а-адренергических рецепторов.
Общие сведения
Йохимбе, и содержащийся в нем йохимбин, являются веществами, способствующими сжиганию жира. Наибольший эффект наблюдается при приеме во время краткосрочной диеты. Йохимбин также является афродизиаком и может оказывать положительный эффект в лечении эректильной дисфункции. Также данное вещество обладает общим стимулирующим воздействием на организм. Действие йохимбина основано на стимуляции выработки адреналина и подавлении регуляторных процессов в клетках, которые при нормальных условиях подавляют процесс липолиза. Эффективность йохимбина может частично ослабляться приемом пищи, поэтому его часто применяют во время диеты или до приема пищи в утренние часы. Другие названия: Йохимбе, Коринанте Йохимбе, Кора Йохимбе, Паусинсталия Йохимбе Йохимбе является сильным стимулятором.
Есть большой риск взаимодействия йохимбина с препаратами для лечения неврологических заболеваний.
Оказываемое действие:
Жиросжигатель
Афродизиак
Хорошо сочетается с:
горянкой крупноцветковой (для стимуляции эрекции).
Предостережение:
Йохимбе может вызывать сильное беспокойство у лиц, предрасположенных к такого рода явлениям.
Йохимбе может послужить пусковым механизмом к маниакальному психозу или суицидальным эпизодам у лиц с биполярным расстройством.
Йохимбин может взаимодействовать с большим спектром препаратов для лечения неврологических расстройств и не должен использоваться в сочетании с ними без консультации с лечащим врачом.
Йохимбин инструкция
Доза 0.2 мг/кг веса с успехом применялась для усиления липолиза без значительного увеличения нагрузки на сердечно-сосудистую систему (учащение сердцебиения, повышение АД). Таким образом, рассчитать дозу можно так:
14 мг для пациента весом – (150 фунтов/68 кг),
18 мг для пациента весом – (200 фунтов/91 кг),
22 мг для пациента весом – (250 фунтов/114 кг).
Препарат наиболее эффективен при применении натощак утром перед физическими упражнениями, между приемами пищи или во время кратковременного голодания/поста, во время низкокалорийной диеты. С осторожностью следует принимать препарат лицам с большим избытком массы тела из-за стимулирующего эффекта, оказывающего дополнительную нагрузку на сердечно-сосудистую систему. Первый прием следует всегда начинать с ½ предполагаемой дозы, и перед следующим приемом следует оценить субъективные ощущения дискомфорта после первого приема, если таковые имеются. При совместном применении йохимбина с другими стимуляторами, следует сократить дозировку каждого в 2 раза из-за риска отрицательного взаимодействия двух препаратов.
Источники и состав
Источники йохимбина
Йохимбин является алкалоидом природного происхождения, который содержится в коре дерева Йохимбе (Pausinystalia yohimbe, др.название Corynanthe yohimbe), а также может быть обнаружен Pausinystalia yohimbe в растении Раувольфия змеиная Rauwolfia Serpentina, а также в других растениях семейства Раувольфия. Молекулу йохимбина иногда называют афордином, коринином, гидроаэрготоцином и кебрахином.
Структура и диастереомеры
Молекула йохимбин имеет три диастереомера, а в сырье, содержащем йохимбин, выделяют 4 молекулы, которые сосуществуют вместе. Это: йохимбин, 3-эпи-α-йохимбин, коринантин и раувольсцин. 3-эпи-α-йохимбин по структуре сходен с резерпином (молекулой, обнаруживаемой в раувольфии змеиной), и не вступает в тесное взаимодействие с α-адренорецепторами, что, в свою очередь, является основным механизмом действия йохимбина.
Свойства
База данных MSDS по йохимбину говорит о том, что йохимбин-HCL имеет молекулярную массу 390,87 г, и имеет точку кипения 302оС/575,6оF (по данным корпорации Sigma Aldrich: 288-290 °C и 550-554°F). Рекомендуется хранить йохимбин-HCL в сухом прохладном месте; при таких условиях препарат сохраняет свою стабильность (по рекомендации Sigma Aldrich). Йохимбин чувствителен к яркому свету, также как и сходные c ним по структуре другие алкалоиды. Йохимбин представляет собой белый кристаллический порошок.
Взаимодействие с ферментами
Йохимбин взаимодействует с ферментом цитохром CYP2D6 и способен ингибировать его функцию. Одно исследование приводит данные по концентрации маркера Ki 0,23 мкмоль для микросом и 0,52 мкмоль для очищенных ферментов CYP2D6. Для кориантина приводится уровень маркера Ki со значением 0.08 мкмоль. Этот же фермент преобразует йохимбин в 11-гидрокси-йохимбин. Важно подчеркнуть, что на людей с выраженным CYP2D6 (с некоторым взаимодействием с CYP3A4) йохимбин оказывает подчеркнуто заметное воздействие. В лабораторных опытах клетки с низким уровнем метаболизма йохимбина за счет меньшего уровня CYP3A4 обнаруживали более сильную реакцию на стимуляцию. Основным фактором, предрасполагающим к тому или иному типу реакции на йохимбин является принадлежность к определенной этнической группе. Разновидности субактивного CYP2D6 (слабый метаболизм йохимбина) достигает 7% у европеоидов (потомков выходцев из стран Европы), 1% у азиатов (в частности китайцев) и 1,8% - у темнокожих. Выраженность CYP2D6 у индивидов различных этнических групп является определяющим различием в метаболизме йохимбина. Так, у некоторых людей йохимбин вообще не метаболизируется в 11-гидрокси-йохимбин.
Различия у видов
Йохимбин воздействует на организм посредством адренергической системы, при этом обнаружены различия в механизмах этого воздействия. У собак обнаружен самый репрезентативный механизм α-адренергического антагонизма, однако стоит с осторожностью экстраполировать результаты, полученные в исследованиях на животных, на человека в моделируемых исследованиях.
Воздействие на организм
Воздействие на ЦНС
Адренергическая нейротрансмиссия
Основной и наиболее изученный механизм действия йохимбина-это антагонизм (инактивация) класса рецепторов, известных как α-2 адренорецепторы. Подавляя эти ауторецепторы на пресинаптических норадренергических нейронах, йохимбин способствует увеличению уровня норадреналина, т.к. блокируется реакция обратного захвата. У человека увеличение уровня норадреналина носит дозозависимый характер. Побочные эффекты, ассоциируемые с повышенным норадреналином (частота сердечных сокращений, приливы, беспокойство) проявляются в различной степени у разных групп лиц. К примеру, одно исследование, измеряющее степень нарастающего возбуждения посредством ЭЭГ (с использованием фронтального срединного тета-датчика как биомаркера), обнаружило, что участники исследования с низким уровнем возбуждения на стартовом контрольном значении, получившие 15 мг йохимбина, не обнаружили усиления ни по данным ЭЭГ, ни по субъективным ощущениям участников исследования. В то же время лица с более высоким стартовым уровнем возбуждения и беспокойства испытали значительное нарастание возбуждения как по данным ЭЭГ, так и по субъективным ощущениям. Общее нарастание возбуждения, в целом, было отмечено в обеих контрольных группах. Есть предположение, что у некоторых людей может развиваться невосприимчивость к йохимбину. В определенном исследовании отмечалось, что после 2 недель приема норадреналина, уровень норадреналина в сыворотке не повышался вообще, хотя в начале приема уровень норадреналина возрастал до пиковых значений. Таким образом, можно заключить, что йохимбин заметно повышает уровень норадреналина, предотвращая его поглощение советующими нейронами.
Мелатонергическая нейротрансмиссия
Пероральный прием 10.8 мг йохимбина у женщин в 18:00 часов и последующее измерение уровня мелатонина в сыворотке крови в 22:00 часа в темной комнате не выявили никакого влияния йохимбина на возможное изменение уровня мелатонина. Однако было обнаружено повышенное выведение мелатонина с мочой. Таким образом, йохимбин не влияет на концентрацию мелатонина в плазме, если принимается в вечернее время суток.
Влияние на внимание
Механизм изменение нейронной активности в медиальном префронтальном кортексе при воздействии йохимбина сходен с механизмом действия многих препаратов для лечения СДВГ: метилфенидата (риталина), и препаратах норадреналина: дезипрамина или атомоксетина, где сигнал проходит через рецепторы D1 с вовлечением рецепторов А2А. Йохимбин может увеличивать нейронную активность, индуцируемую метилфенидатом, действуя с ним в синергетической манере. В опытах на крысах 1 мг/кг веса удваивает уровень нейронной активности в коре головного мозга. Ни антагонисты ß1-адренорецепторов, ни А1А антагонисты не показали своей эффективности, однако было обнаружено, что прием только одного йохимбина не изменяет сигналы нейронов, блокирование D1 рецепторов также препятствует усилению нейронной активности. Замечено, что предварительный прием йохимбина может ослаблять эффект нортриптилина, оказываемый им на коррекцию внимания. В дополнение к эффекту антагониста рецепторов A2A, йохимбин может увеличить эффективность препаратов, применяемых при СДВГ, однако самостоятельного эффекта на улучшение концентрации внимания йохимбин не оказывает.
Влияние на аппетит
Йохимбин способен подавлять аппетит, что было подтверждено в опытах на лабораторных мышах, имеющих излишнюю массу тела, и на особях с нормальной массой тела. На мышей с избыточной массой тела йохимбин оказал больший эффект, что вероятно проистекает из его взаимодействия с α2-адренорецепторами, как и в случае с раувольсцином. Это исследование обнаруживает, что введение 2.1-4.6 мг/кг веса способно снизить употребление пищи до 49%-62% от нормального рациона уже после однократного введения йохимбина мышам с избыточной массой тела. Отмечено, что при дальнейшем введении эффективность постепенно снижается и достигает до 56%-72% к 13 дню применения препарата. Подавление аппетита у мышей с нормальной массой тела выражалось в потреблении пищи в размере 94.6%-95.7% от нормального рациона и не показало статистической значимости. Тем не менее, при увеличении дозы до 5 мг/кг, снижение аппетита было уже заметным и количество потребляемой пищи у мышей с нормальной массой тела снизилось до 69,8%-75,6% от нормального дневного рациона. Количество употребляемой жидкости не претерпело изменения. Также раувольсцин показал сходный эффект, но при использовании в более высокой дозе (до 10 мг/кг веса у мышей с нормальной массой тела). Таким образом, йохимбин может оказывать влияние на снижение аппетита у животных, вне зависимости от исходной массы тела. При измерении скорости опорожнения ЖКТ, было замечено замедление, связанное со снижением аппетита. Доза в 15 мг йохимбина не оказало стимулирующего на опорожнение ЖКТ, в то время как 50 мг эфедрина дало нужный эффект.
Влияние на либидо
Йохимбин может оказывать эффект, обратный α-2-адренергическим агонистам (например, клонидину) или определенным образом может блокировать действие некоторых препаратов, подавляющих либидо (например, налоксона ), а также усиливать сексуальный интерес, что было подтверждено в опытах на здоровых крысах. Этот эффект не зависит от состояния половых органов (у рабочих моделей производилось анестезирование половых органов), состояния усталости особей, и не зависит напрямую от уровня тестостерона (эффективен у кастрированных особей), который непосредственно влияет на либидо у мужчин и женщин.
Влияние на беспокойство, возбуждение, стресс, панику
Связь между приемом йохимбином и стрессом (а также паникой) прослеживается на уровне клеток голубого пятна в ядре ствола головного мозга. Антагонизм рецепторов A2(A) в этом участке головного мозга увеличивает уровень норадреналина посредством снижения уровня деградации. Увеличение уровня тревожности может рассматриваться как непосредственный эффект йохимбина, принимаемого в больших дозах. 30 мг йохимбина может провоцировать острый приступ беспокойства у здоровых людей (оценка производилась при помощи Визуального аналога шкалы возбуждения), у опиато-зависимых лиц. У людей склонных к паническим атакам, йохимбин может прямо провоцировать паническую атаку. Нейтральным побочным эффектом йохимбина можно также считать повышение уровня норадреналина в сыворотке крови после приема больших доз йохимбина. Вывод: йохимбин может провоцировать панические атаки и вызывать приступы беспокойства, особенно у людей, подверженных таким расстройствам и состояниям. Состояние нарастающего беспокойства может быть купировано диазепамом (транквилизатор) и клонидином (активатор рецепторов А2А, которые подавляет йохимбин). Увеличение беспокойства, хотя и в меньшей степени, также отмечалось у людей с хорошей физподготовкой, например, у бегунов на длинные дистанции; эта особенность может быть связана с состоянием нервной системы как таковой у спортсменов. В этом случае трудно четко отделить эффект йохимбина от воздействия психосоциального стресса на эту группу лиц.
Когнитивная функция
У людей с низким уровнем тревожности, прием 15 мг йохимбина способствовал улучшению результатов выполнения арифметических заданий, несмотря на то, что изначально провоцировал возбуждение. Улучшенные результаты также были показаны людьми, которые испытывают сильное беспокойство после приёма йохимбина, однако и число ошибок в их контрольной группе значительно возросло.
Мозговое кровообращение
В исследовании, целью которого было оценить эффект адренергической симуляции мозгового кровообращения, йохимбин использовался для поднятия уровня норадреналина по причине его проверенного действия. Было обнаружено, что йохимбин замедляет уровень мозгового кровообращения у большинства исследуемых пациентов (в диапазоне 4-29%, т.е. снижение на 14.5%). Тем не менее, у одного исследуемого пациента, у которого наблюдалась небольшая паническая атака, наблюдалось усиление уровня мозгового кровообращения (+23%), при этом, ни в одной из групп пациентов не наблюдалось зональных различий в активности головного мозга.
Страх
Отмечено, что йохимбин играет заметную роль в подавлении страха. Психологическим феноменом является то, что если исследуемому повторно показывают стимул, провоцирующий страх, то с каждым последующим разом испуг и страх становятся все меньше, что и используется с успехом в терапии фобий. При этом использование йохимбина также успешно применялось в дополнение к базисной терапии и давало хорошие результаты, что, возможно, связано с повышением уровня норадреналина. Дальнейшее исследование доказало, что повышение уровня норадреналина (замерялся уровень слюнной амилазы) не имело никакого положительного эффекта в излечении фобии. В настоящее время мнения о положительном влиянии йохимбина в лечении фобий не являются однозначными. Однако есть одно исследование, где использование йохимбина дало первичные положительные результаты в терапии клаустрофобии. Также есть одно исследование, где йохимбин не дал никаких результатов при использовании его в комплексной терапии фобии перелетов. Вывод: на данном этапе нет однозначного мнения о положительном опыте использования йохимбина в комплексной терапии различных фобий.
Сон
Йохимбин не оказывает побочных эффектов на качество сна.
Импульсивность
Импульсивность связана с норадренергическими сигналами (изначально эта связь ассоциировалась с нарастающим возбуждением )и последующей активацией прилежащего ядра в орбитофронтальной области коры. Норадреналин провоцирует симптоматику, схожую с импульсивностью (импульсивным поведением) в различных клинических ситуациях, таких как СДВГ и ПТСР . Этот эффект был зафиксирован у здоровых людей и была подтверждена его дозозависимая манера. Норадренергические сигналы могут медиировать активность (и фосфориляцию транскрипционного фактора CREB) в орбитофронтальной коре. Одно исследование на крысах показало, что импульсивность развивается у крыс по U-дуге (с максимальной эффективностью в дозе 1-2 мг/кг веса, что соотносится нормальной дозой 14-28 мг для человека весом 200 фунтов=91 кг), что вызывается повышением фосфориляции CREB в орбитофронтальной коре, но не в прилежащем ядре. Начальные данные исследования этого явления у человека Обнаружено, что йохимбин повышает импульсивность у людей по данным по меньшей мере одного исследования. Очевидно, что импульсивность поведения провоцируется вторичными норадренергическими сигналами в отношении базовых α-2- адренергическиого антагонизма.
Воздействие на сексуальность
Эректильная дисфункиця
Йохимбин, в дополнение к α-2-адренергическому ингибиторному потенциалу, давно используется как первичное средство при лечении эректильной дисфункции на стадии, предшествующей использованию ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа. Статья с результатами исследований приводит данные об эффективности йохимбина в диапазоне от 34% до 73%. Такой большой разброс может быть связан с различной природой эректильной дисфункции, такой как психогенная или же органическая. Комбинированная терапия йохимбином и L-аргинином дала предварительные положительные результаты, особенно у пациентов с начальной-средней стадией эректильной дисфункции (в отличие от тяжелых форм).
Жировые отложения и ожирение
Механизмы
Йохимбин воздействует на адренергические рецепторы системы жировых клеток, которые регулируют термогенез. Бета-субъединицы адренергических рецепторов (мишени для эфедрина) могут рассматриваться как стимуляторы липолиза, так как они увеличивают активность фермента аденилатциклазы и снижает уровень cAMP (в основном через и b1 и b2 субъединицы, и в меньшей степени через b3 у человека). Α-субъединицы в большей степени подавляют метаболизм жиров, т.к. их активация снижает аденилатциклазу и снижает уровень cAMP (в особенности α-2). Йохимбин является селективным антагонистом (инактиватором) α-2 адренорецепторов и препятствует активности ацетинилатциклазы, и при этом, данное воздействие оказывается посредством ß-рецепторов. Антагонизм (инактивация) α-2 адренергических рецепторов препятствует, запускаемому другими механизмами липолизу, тем самым провоцируя эффект подавления липолиза, что в свою очередь ведет к парадоксальному вторичному усилению липолиза. Если рассматривать механизм воздействия йохимбина на рецепторы, данное веществ является селективным альфа-2 адренергическим антагонистом, так как обладает в 45 раз большей тропностью к альфа-2 субъединицам, нежели к альфа-1. Этот факт отличает йохимбин от сходных субстанций-коринантина и раувольсцина, которые являются селективными антагонистами альфа-1 рецепторов (в 33 раза большей, чем альфа-2), соответственно. Эти значения были обнаружены в исследованиях in vitro, однако в последующих исследованиях с использованием конкурентно-связывающего анализа в образцах мозговой ткани была обнаружено снижение селективности с 45 крат до 5.7. Рассматривая непосредственно механизм воздействия на альфа-2 рецепторы, стоит отметить, что йохимбин обнаруживает большую селективность в отношении альфа-2С рецепторов, нежели в отношении А и В в диапазоне от 4 до 15 крат. В то же время раувольсцин не показал селективности по отношению к каким-либо субъединицам (А, В или С). Раувольсцин доказал свою эффективность соотносимую с йохимбином, в то время как кориантин-в разы меньшую эффективность. Вывод: кроме того, что йохимбин является альфа-адренергическим антагонистом, он также обладает большей селективной тропностью к альфа-2С субъединицам, нежели к А и В. Помимо того, что йохимбин может сам инициировать распад жировых отложений посредством стимуляции высвобождения адреналина, надо отметить, что адреналин сам является активатором бета-адренергических рецепторов. Однако такое повышение уровня адреналина может сократиться до статистически малозначимых показателей в течение 2 недель ежедневного приема йохимбина. Повышение уровня свободных жирных кислот в плазме и плотность альфа-2 адренергических рецепторов остается неизменным на всех стадиях приема йохимбина, что в свою очередь доказывает, что йохимбин теряет свою способность индуцировать выработку адреналина в максимальных значениях, но сохраняет свою способность индуцировать липолиз посредством взаимодействия с рецепторами. Нужно отметить, что если бы эффект липолиза во время приема йохимбина достигался бы через непрямые механизмы липолиза, проистекающие из высвобождения адреналина по сигналу головного мозга, эффект жиросжигания прекращался бы, несмотря на сохранявшийся эффект альфа-2С антагонизма.
Уменьшение жировых отложений на различных участках тела
Впервые эффективность йохимбина в устранении отдельных жировых отложений на теле человека была замечена при использовании его в виде крема для местного нанесения (таким образом, пациенты могли сами выбирать на какие зоны использовать йохимбин). В то же время было отмечено, что йохимбин способствует устранению жировых отложений на бедрах у женщин, так как повышенный уровень эстрогенов увеличивает активность альфа-2 рецепторов. По причине повышения альфа-2 адренергической активности в зоне бедер у женщин, антагонизм этих рецепторов предположительно считается способным уменьшать отложение жира именно в этих областях. Тем не менее, использование крема с йохимбином не дало однозначных данных. Если первое исследование дало положительные результаты, то последующие исследования дали положительные результаты от применения форсколина (из растения колеус форсколии) и аминофилина, но не от йохимбина. Вывод: предположительно йохимбин способствует уменьшению жировых отложений на бедрах у женщин при его наружном применении в форме крема (по причине наличия в этих зонах большой активности альфа-2 адренергических рецепторов из-за высокого уровня эстрогена), однако на данный момент невозможно представить четкую доказательную базу его эффективности..
Кетогенез
Кетогенез, или выработка кетоновых антител, усиливается в присутствии норадреналина при нормальных условиях функционирования организма. Блокирование альфа адренорецепторов посредством блокирования альфа-2 адренорецепторов увеличивает кетоновый эффект норадреналина.
Влияние йохимбина на метаболизм во время фазы голодания, диеты и нормального приема пищи
Одно исследование, отмечающее усиление липолиза на фоне соблюдения диеты (анализ биомаркеров повышения уровня нефритогенного фактора и глицерола), также отмечает прекращение этого эффекта в фазе нормального питания. Существует гипотеза, что йохимбин оказывает заметный эффект подавления аппетита и липолиза в комплексном сочетании с физической нагрузкой, если применяется утром перед утренней физическими упражнениями. При одновременном приеме с едой йохимбин может увеличивать уровень глюкозоиндуцированной секреции инсулина клетками поджелудочной железы, но такой реакции не происходит при приеме йохимбина на голодный желудок или во время голодания, или низкокалорийной диеты в дозе 0,2 мг/кг. Йохимбин может быть неэффективным при приеме вместе с пищей или при несоблюдении диеты. Вероятно, это и связано с увеличением выработки инсулина при приеме вместе с пищей. Есть вероятность, что, если механизм выработки инсулина тормозит липолиз, в теории можно рекомендовать прием йохимбин на фоне безуглеводной и низко-протеиновой диеты, что создаст условия, сходные с фазой голодания. Однако это предположение пока не имеет под собой доказательной базы.
Опыт применения у спортсменов
В одном исследовании йохимбин принимался профессиональными играющими футболистами в дозе 10 мг дважды в день (суточная доза 20 мг) в течение 21 дня. Параллельно с этим спортсмены питались по специальной диете. Результаты показали уменьшения толщины кожно-жировой сладки (измерения производились с помощью калипера) от 9,3+/-1.1% до 7.1 +/-2.2%, в то время как у спортсменов, принимавших плацебо, отмечалось незначительное увеличение толщины кожно-жировой складки. Применение йохимбина в дозе 0.2 мг/кг на здоровых людей оказывает усиливающий эффект на липолиз, индуцированный эндогенным норадреналином. Действие йохимбина более эффективно при применении его во время физических нагрузок и менее эффективно при одновременном употреблении бета-блокаторов. Одно из последующих исследований дает данные о снижении эффективности йохимбина на 70% при применении на фоне приема бета-блокаторов. У спортсменов или людей, соблюдающих диету, йохимбин способен индуцировать липолиз. Тем не менее, по меньшей мере одно исследование показало, что йохимбин не способствует никакому значимому снижению веса у здоровых добровольцев.
Сердечно-сосудистая система
Ортостатическая гипотензия
Ортостатическая гипотензия-это обратимое состояние, которое проявляется слабостью, головокружением при резком вставании, что объясняется временным понижении церебрального давления. Йохимбин способствует усилению симпатического тонуса по причине повышения артериального давления и может применяться при лечении ортостатической гипотензии в дозе 5.4 мг с большей эффективностью, нежели пиридостигмин, применяемый при таких состояниях в дозе 60 мг.
Воздействие на организм людей с нормальной массой тела
Взаимодействие с другими препаратами
Данные одного исследования применения йохимбина у профессиональных футболистов показывают, что после приема йохимбина в течение 21 дня в дозе 20 мг (два раза по 10 мг) не обнаружилось колебания массы тела у спортсменов с нормальной массой тела, а также не обнаружилось какого-либо эффекта на уровень их спортивной продуктивности. Тем не менее, у другой группы спортсменов масса тела снизилась за период применения йохимбина в 21 день за счёт уменьшения толщины подкожно-жирового слоя.
Взаимодействие с метаболизмом глюкозы
Поджелудочная железа
Одно исследование, изучавшее воздействие йохимбина на пациентов с диабетом (за основу брались данные исследования сверхэкспрессивности α-2 адренорецепторов, которые подавляют излишнюю выработку инсулина в пораженной диабетом поджелудочной железе крыс, ) показало, что 2.5 мг/кг веса в форме инъекции были способны нормализовать кровообращение в поджелудочной железе (которое нарушается при поражении диабетом) и повышать уровень сывороточного инсулина у крыс, больных диабетом, и не повышать уровень инсулина у здоровых крыс.
Взаимодействие с гормонами
Тестостерон
Йохимбин в дозировке 5.4 или 10.8 мг у мужчин с органической эректильной дисфункцией, но не имеющих других хронических заболеваний, не оказал никакого влияние на уровень тестостерона. Увеличение сексуального влечения, связанное с приемом йохимбином не связано напрямую с тестостероном согласно данным большинства исследований. Однако, по меньшей мере одно исследование отмечает, что преэректильная стимуляция, вызываемая йохимбином связана с уровнем свободного тестостерона.
Кортизол
Йохимбин в изолированной форме в дозе 30 мг влияет на уровень кортизола и других гормонов стрессовых состояний in vivo , тем не менее, повышение уровня этих гормонов отмечалось при применении йохимбина в форме инъекций и в особенности, в случаях одновременного введения йохимбина и кофеина (10 мг/кг веса).
Взаимодействие с другими биогенными веществами
Ингибиторы фосфодиэстеразы 5-го типа (Виагра)
Йохимбин усиливает преэректильное воздейстие по данным оценки стимуляции кавернозного нерва у крыс. Это исследование отмечает, что 1 мкмоль/кг йохимбина в виде инъекции значительно увеличивали эффективность принимаемой виагры несмотря, на то, что в чистом виде йохимбин не давал сопоставимых результатов.
Сибутрамин
Метилфенидат (Риталин)
В исследованиях на крысах, анестезированным особям вводился внутривенно для исследования эффекта препарата на частоту нейронных вспышек. Активация вспышек в префронтальной коре усиливается под влиянием альфа2-адренэргического антагонизма, провоцируемого йохимбином в дозе 1мг/кг. Стимуляция этих нейронов не наблюдалось при введении только йохимбина и медиировались посредством допаминергической активации (блокирование D1рецепторов блокирует усиление импульсов).
Эфедрин
По данным исследования при приеме 25 мг эфедрина и 200 мг кофеина (компонентов комплекса ‘ECA’ для снижения веса) с добавлением 5 мг йохимбина, возникало снижение сердечного ритма в состоянии покоя, но во время физических нагрузок у женщин, страдающих избыточным весом, частота сердцебиений резко возрастала. Исследуемые в этой группе добровольцы следовали в течение 10 дней диете с очень низкой калорийностью (400 ккал в день), но результаты были сопоставимы с исследуемыми людьми из контрольной группы, который питались также, но принимали эфедирин, а йохимбин не принимали. 10.5 Алкоголь Алкоголь повышает уровень норадреналина в крови. Так 1.1 мл/кг веса 95% спирта (100-120мг/дл содержание алкоголя в крови) способен повысить уровень норадреналина (исследуется метоксигидроксифенилгликоля в сыворотке крови) на больший уровень, нежели 0.4 мг/кг йохимбина (удвоенная от нормальной дозы). Алкоголь и йохимбин обладают взаимодополняющим эффектом в плане повышения уровня метоксигидроксифенилгликоля в сыворотке, однако алкоголь незначительно препятствует повышению уровня артериального давления в состоянии покоя. Помимо повышения уровня метоксигидроксифенилгликоля на фоне приема алкоголя и/или йохимбина, йохимбин индуцировал внезапные приступы тревоги, в то время, как алкоголь не оказывал значимого влияния на пики выброса кортизола, спровоцированные йохимбином.
Йохимбин: показания к применению
Сексуальная дисфункция
Национальный Институт Здравоохранения относит гидрохлорид йохимбина к стандартизированной форме йохимбина, доступной по рецепту в Соединенных Штатах, и, как было показано в исследованиях на человеке, являющейся эффективным средством в лечении импотенции. USP-стандартизированная форма гидрохлорида йохимбина, - это рецептурный препарат, использующийся для лечения эректильной дисфункции. Контролируемые исследования показывают, что это средство не всегда является эффективным для лечения импотенции, а данные о повышении полового влечения (либидо) носят эпизодический характер. Не исключено, что у некоторых пациентов с ЭД (эректильной дисфункцией) при пероральном применении йохимбина могут наблюдаться значительные улучшения. Имеющиеся противоречия в результатах могут быть связаны с различиями в профиле лекарственных препаратов, отборе пациентов, а также различными в субъективной информации от пациентов. Однако имеющиеся данные о применении йохимбина в качестве препарата для лечения сексуальной дисфункции не являются впечатляющими. Йохимбин блокирует пре- и постсинаптические альфа-2-адренорецепторы. Блокада постсинаптических альфа-2-адренорецепторов приводит к незначительному расслаблению гладких тел кавернозных мышц. На самом деле большинство адренорецепторов в кавернозных телах являются альфа-1 рецепторами. Блокада пресинаптических альфа-2-адренорецепторов приводит к увеличению выпуска нейромедиаторов, таких как оксид азота, норадреналин и дофамин, в центральной нервной системе и в кавернозном теле полового члена. Если оксид азота, высвобожденный в кавернозном теле, обладает расслабляющим эффектом, норадреналин оказывает более мощный стягивающий эффект, стимулируя разблокировку альфа-1-адренорецепторов. Одновременное применение йохимбина с альфа-1-блокатороторами позволит предотвратить сужение, вызванное повышенной адренергической стимуляцией. Помимо йохимбина, в дереве Йохимбе содержится около 55 других алкалоидов. Йохимбин же составляет от 1% до 20% от общего их количества. В числе этих алкалоидов – коринатин – блокатор альфа-1-адренорецепторов. Таким образом, при использовании экстракта дерева Йохимбе в достаточной дозировке можно добиться блокады сопутствующих альфа-1 и альфа-2-адренорецепторов и, таким образом, вызвать еще большее усиление эрекции, чем при приеме йохимбина в отдельности. Была продемонстрирована эффективность йохимбина в реверсировании сексуального насыщения и истощения у самцов крыс. Помимо этого, йохимбин увеличивает объем эякулируемой спермы у собак, действуя в течение, по крайней мере, пяти часов после введения. Йохимбин эффективен в лечении оргазменной дисфункции у мужчин.
Йохимбин для похудения
По данным одного исследования, при пероральном приеме йохимбина можно добиться значительной потери жира у спортсменов. Многие компании, занимающиеся продажей средств для бодибилдинга, продают добавки, включающие в свой состав йохимбин, для локального уменьшения жировой ткани, несмотря на то, что экспериментальных доказательств его эффективности довольно мало.
Другие области применения
Йохимбин также используется для лечения сексуальных побочных эффектов, вызванных приемом некоторых антидепрессантов (СИОЗС), и в лечении женских гипосексуальных расстройств. Кроме того, йохимбин повышает кровяное давление при вегетативной недостаточности. Сочетание йохимбина с или венлафаксином потенцирует антидепрессивное действие обоих этих препаратов. Йохимбин используется в лечении посттравматического стрессового расстройства (ПТСР). Использование йохимбина без назначения врача может быть опасно для лиц, страдающих посттравматическим стрессовым расстройством. В фармакологии йохимбин используют в качестве зонда альфа-2-адренорецепторов. В ветеринарии у малых и крупных животных йохимбин используется в качестве анти-анестезийного препарата после приема Ксилазина.
Фармакология
Йохимбин имеет высокое сродство с альфа-2-адренергическими рецепторами, умеренное сродство с альфа-1-адренергическими, 5-HT 1A, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F, 5-HT2B и D2-рецепторами и слабое сродство с 5 - HT1E, 5-НТ 2А, 5-HT5A, 5-HT7 и D3 рецепторами. Вещество проявляет себя как антагонист альфа-1-адренорецепторов, альфа-2-адренергических, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT 2A, 5-HT2B и D2, и как частичный агонист 5-HT 1A рецепторов. Его внутренняя активность на других участках неясна и/или неизвестна, но, вероятно является антагонистической.
Производство йохимбина
Йохимбин является основным алкалоидом, добываемым из коры западноафриканского вечнозеленого дерева Йохимбе из семейства Мареновых. В дереве Йохимбе содержится еще 31 вид алкалоидов. В Африке йохимбе традиционно применяется в качестве . Однако очень важно отметить, что гидрохлорид йохимбина и экстракт коры йохимбе не являются взаимозаменяемыми веществами. Основное активное химическое вещество в коре дерева Йохимбе - алкалоид йохимбин HCl. Тем не менее, содержание йохимбина в экстракте коры Йохимбе является нестабильным и порой – даже очень низким. Таким образом, хотя кору Йохимбе традиционно применяли использовалась для лечения мужской эректильной дисфункции, не хватает научных данных для того, чтобы сформировать окончательный вывод об эффективности вещества для такого применения. Из-за растущего спроса дерево в настоящее время находится под угрозой исчезновения в своей естественной среде обитания. Его сохранение особенно трудно из-за того, что многие западные правительства объявили его запрещенным видом.
Побочные эффекты йохимбина
При приеме повышенных пероральных доз йохимбина могут наблюдаться многочисленные побочные эффекты, такие как учащенное сердцебиение, повышенное кровяное давление, перевозбуждение и бессонница. В редких случаях наблюдаются приступы паники, галлюцинации, головные боли, головокружение, гиперемия кожи. При применение йохимбина в сочетании с препаратами, ингибирующими обратный захват норадреналина, таких, как Декстрометорфан, Трамадол, некоторые антидепрессанты и стимуляторы центральной нервной системы, используемые для лечения СДВГ, может увеличиваться риск развития гипертонического криза. Это связано с тем, что применение этих препаратов в сочетании с антагонистами альфа-2 рецепторов приводит к увеличению количества норадреналина в головном мозге, в результате чего может происходить опасное увеличение артериального давления. Более серьезные побочные эффекты могут включать в себя судороги и почечную недостаточность. Йохимбин не следует употреблять пациентам с любыми расстройствами печени, почек, болезнями сердца или психическими расстройствами. Терапевтический индекс йохимбина является довольно низким; диапазон между эффективной и опасной дозами очень узок. Типичная доза при сексуальной дисфункции – 15-30 мг, доза в 100 мг является смертельно опасной, может вести к паническим расстройствам, сердечному приступу и даже смерти. Применение йохимбина в сочетании с Модафинилом часто связано с такими побочными эффектами, как тошнота, опасное учащение сердцебиения и повышение артериального давления. Йохимбин в некоторой степени обладает активностью ингибитора моноаминоксидазы (ИМАО), в то время как Модафинил повышает уровень различных моноаминов, что может привести к возникновению опасных побочных эффектов.
Доступность:
Список использованной литературы:
Singh DK, Srivastava B, Sahu A. Spectrophotometric determination of Rauwolfia alkaloids: estimation of reserpine in pharmaceuticals. Anal Sci. (2004)
Cimolai N, Cimolai T. Yohimbine use for physical enhancement and its potential toxicity. J Diet Suppl. (2011)
Rockhold RW, Gross F. Yohimbine diastereoisomers: cardiovascular effects after central and peripheral application in the rat. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. (1981)
Bharucha AE, et al. Relationship of cytochrome P450 pharmacogenetics to the effects of yohimbine on gastrointestinal transit and catecholamines in healthy subjects. Neurogastroenterol Motil. (2008)
